达菲的增值奥秘,奥司他韦原料竟然是八角茴香:奎尼
做者:暨南大学从属广州红十字会病院 主管药师 李易津
从原料到废品
近日奎尼,中国工程院院士、广州中医药大学中西医交融立异研究院院长刘良在一场主题演讲中,暗示:“传统经历不成丢,先辈科技不成少”;
并且,出格提到了抗病毒药物 —“达菲”(奥司他韦)的开发过程,此中:该药物的成分来自八角茴香提取物,从原料到废品,附加值跃升达1000倍奎尼。
因为八角科动物(八角茴香)的果实中含有较大量的莽草酸,在八角的甲醇提取物中 能含有超越10%的莽草酸,所以才经常被做为提取莽草酸的资本动物奎尼。
关于莽草酸
【化学式】C7H10O5
【性状】
白色精细粉末,易溶于水,在水中的消融度为18g/100ml,难溶于氯仿、苯和石油醚奎尼。熔点185℃~191℃ ,旋光度-180°,气息辛酸。
【药理感化】
莽草酸通过影响花生四烯酸代谢,按捺血小板聚集,按捺动、静脉血栓及脑血栓构成;具有抗炎、镇痛感化,莽草酸还可做为抗病毒和抗癌药物中间体奎尼。
关于 罗氏-达菲-奥司奎尼他韦
从原料八角茴香到废品,附加值跃升达1000倍奎尼。2009年罗氏公司销售额飙升至30亿美圆。它是若何做到的呢?
1996年,Gilead公司造造“达菲”时,其次要成分来自奎尼酸,但其原料来源金鸡纳树树皮供给困难奎尼。
罗氏研发人员马丁-卡普夫(Martin Karpf)以莽草酸取代奎尼酸,改善了“达菲”最后的消费过程奎尼。
莽草酸原料次要从八角茴香中提取,而世界90%的八角来自中国,从而处理了大规模消费的原料供给问题奎尼。
在2001年在我国批准上市奎尼。因为其时流感的临床和患者共识为自限性疾病,该药并未遭到欢送。但在之后的几次大的流感发作之际,出格是2003年的SARS病毒以及2005年的全球流感发作,奥司他韦显示出了其抗流感的优势,“达菲”才得以被世界存眷。
传统经历不成丢奎尼,先辈科技不成少
很多人传闻八角茴香含莽草酸,是“达菲”的原料,招致公众抢购八角茴香用以防御流感,其实否则奎尼。草莽酸要颠末十几步复杂的化学反响才气酿成“达菲”。两者之间的化学成分、构造和性量都是完全差别的, 也不具有不异或类似的药理感化。
从八角茴香,到草莽酸,再到“达菲”的增值中,我国供给最多的莽草酸原料,成果却是收益甚微奎尼。但罗氏的胜利,因为掌握了“达菲”的工艺手艺,申明手艺立异对医药企业开展占据无足轻重的地位。因而我国必需安身于中医药业,围绕“传统经历不成丢,先辈科技不成少”,促进中医药传承立异开展。
审稿专家:暨南大学从属广州红十字会病院 主任药师 傅永锦
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